Here, we present the current state of knowledge on the diversity of Chilean bryophytes (mosses, liverworts, and hornworts), the secondary metabolites present in these plants, and the biological activity of extracts from populations of Chilean species. Our goal is to establish the potential of these plants as a source of useful molecules for pharmaceutical and agricultural industries, thus promoting their conservation. Only 3,7% of Chilean bryophytes (55 spp.) have been analyzed using chemical characterization of their extracts (methanol, ether, ethanol, dichloromethane, acetone and hexane). Only four species from Chilean and Argentinian populations (Porella chilensis (Lehm. & Lindenb.) Trevi., Riccardia polyclada (Mitt. ex Thurn) Hässel, Balantiopsis cancellata (Nees) Stephani, and Sphagnum magellanicum Brid.) have been evaluated for biological activity. The majority of these studies have concentrated on liverworts widely distributed in the Southern Hemisphere and in the temperate forests of the southern half of Chile and adjacent Argentina. We briefly discuss aspects related to the use of bioprospecting as a conservation tool as well as the maintenance of in vitro bryophyte cultures with the goal of conservation and production.Esta revisión presenta el estado actual del conocimiento de la diversidad de las briófitas chilenas (musgos, hepáticas y antocerotas), de los metabolitos secundarios de estas plantas y de la actividad biológica de extractos obtenidos a partir de especies de poblaciones chilenas. Nuestro objetivo es determinar el potencial de estas plantas como fuente de moléculas útiles para las industrias farmacéutica y agroalimentaria, y promover su conservación. Sólo de un 3,7% de las briófitas chilenas (55 spp.) han sido analizados químicamente sus extractos (metanol, éter, etanol, diclorometano, acetona y hexano). Se ha evaluado la actividad biológica sólo de cuatro especies de poblaciones chileno-argentinas (Porella chilensis (Lehm. & Lindenb.) Trevi., Riccardia polyclada (Mitt. ex Thurn) Hässel, Balantiopsis cancellata (Nees) Stephani, y Sphagnum magellanicum Brid.). La mayor parte de los estudios se ha concentrado en hepáticas de amplia distribución en el Hemisferio Austral y en los bosques templados de Chile y Argentina. Se discuten brevemente aspectos relacionados a la bioprospección como herramienta para la conservación, y al cultivo in vitro de briófitas con fines productivos y de conservación.