Estetrol es un esferoide estrogénico sintetizado exclusivamente por el hígado fetal, que traspasa a la circulación materna por la placenta. Descrito por primera vez por Diczfalusy en 1965. Desde esa fecha se han realizado diversas investigaciones preclínicas. En los últimos años, el interés por el estetrol ha aumentado, dado el logro de su síntesis en el laboratorio y la demostración de su buena biodisponibilidad y larga vida media al administrarlo por vía oral a mujeres. Se presenta una revisión de su síntesis, metabolismo y de la información científica existente de sus diferentes efectos en los tejidos estrógeno sensibles en distintos modelos animales.