Grewia tenax (Forssk.) Fiori (Malvaceae) grows in the Arabian Peninsula and is used for several medicinal purposes. To characterize the dermatological bioactivities of G. tenax in terms of its antimelanoma, antityrosinase and antioxidant activities. Cytotoxicity was assessed by cell proliferation and mitochondrial viability assays. Ability to inhibit mushroom tyrosinase and scavenge free radicals were evaluated by an enzymatic and DPPH scavenging microtiter assay, respectively. Phytochemical analyses were carried out using TLC, HPLC-UV and NMR. The chloroform extract shown significant cytotoxic activity in terms of mitochondrial viability (43 ± 14 μg/mL). We identified lupeol and b-sitosterol as the main active components for the tyrosinase inhibitory activity of the hexane extract. Scavenging activity of the DPPH· radical was confined to the water extract. Extracts from this plant have the potential to be used as a base in the development of cosmeceutical products intended to whiten skin or to combat radical-induced physiopathological processes.Grewia tenax (Forssk.) Fiori (Malvaceae) crece en la Península Arábiga y se utiliza con varios fines medicinales. Para caracterizar las bioactividades dermatológicas de G. tenax en cuanto a sus actividades antimelanoma, antitirosinasa y antioxidante; la citotoxicidad se evaluó mediante ensayos de proliferación celular y viabilidad mitocondrial. La capacidad para inhibir la tirosinasa de hongo y eliminar los radicales libres se evaluó mediante un ensayo de microtitulación enzimático y de eliminación de DPPH, respectivamente. Los análisis fitoquímicos se realizaron mediante TLC, HPLC-UV y NMR. El extracto de cloroformo mostró una actividad citotóxica significativa en términos de viabilidad mitocondrial (43 ± 14 μg/mL). Identificamos lupeol y b-sitosterol como los principales componentes activos para la actividad inhibitoria de tirosinasa del extracto de hexano. La actividad depuradora del radical DPPH· se limitó al extracto acuoso. Los extractos de esta planta tienen potencial para ser utilizados como base en el desarrollo de productos cosmecéuticos destinados a blanquear la piel o combatir procesos fisiopatológicos inducidos por radicales.