El presente estudio reporta la síntesis de cinco (E)-estirilquinolinas (Q.1, Q.2, Q.3, Q.5, Q.6) y tres derivados O-alquilados (Q.1a, Q.6a, Q.6b) y la evaluación de su actividad antimalárica y citotóxica in vitro. Para obtener las estirilquinolinas se empleó la reacción de condensación tipo Perkin a partir de 8- hidroxiquinaldina con aldehídos aromáticos. La actividad antimalárica se realizó empleando el método Radioisotópico con cepas FCB-2 de Plasmodium falciparum (resistente a la cloroquina) y para la actividad citotóxica se empleó el método del MTT con células HepG2. La mayoría de los compuestos mostraron ser activos antimaláricos. Los que presentan mayor actividad son el Q.3 (IC50 6.4µM), y el Q.5 (IC(50)10.8 µM) aunque todos mostraron ser citotóxicos a concentraciones superiores a 1µg/mL. Las estructuras de estos compuestos se confirmaron empleando técnicas espectroscópicas de Infrarrojo y Resonancia Magnética Nuclear en una y dos dimensiones.