El potencial efecto beneficioso de los biopéptidos depende de su capacidad para alcanzar intactos los órganos donde van a realizar su función. Sin embargo, una vez en el organismo dichos péptidos deben atravesar una serie de barreras potenciales que pueden inactivarlos. Las enzimas digestivas, la absorción a través del tracto gastrointestinal y las proteasas sanguíneas pueden producir la hidrólisis de los mismos y generar fragmentos inactivos o con una actividad mayor que su secuencia precursora. Por lo tanto, es difícil establecer una relación directa entre la actividad biológica in vitro e in vivo debido principalmente a la biodisponibilidad de los péptidos después de la administración oral. Esto debe ser tomado en cuenta en el momento de transferir los resultados de la investigación a la industria de alimentos para la elaboración y comercialización de productos nutracéuticos. Palabras clave: Péptidos, actividad biológica, digestión, absorción, biodisponibilidad.